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在第一代ADC药物中，重要通过不成降解的衔接子与幼鼠单克隆抗体结合 。
第二代ADC药物中，单克隆抗体对肿瘤细胞的选择性越来越高，与正常细胞的交叉反映越来越少 。然而，由于脱靶毒性、与未结合抗体的竞争以及药物抗体比（DAR）为8引起的ADC荟萃或急剧断根等原因，目前大无数第二代ADC显示出较窄的医治窗口 。
单克隆抗体的优化、衔接子和偶联工艺的优化能够提高第三代ADC的医治指数 。位点特异性偶联被以为是ADC成功开发的关键，它保障了确定的DAR值及ADC的均一性 。
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