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药物发现阶段口服生物利用度的优化有以下准则：
1) 相识影响口服吸收的结构特点和天堑前提。
2) 鉴别并确定导致一个化合物系列口服生物利用度差的原因。
3) 使用体表筛选步骤。
4) 口服给药配方应增熔解合物，并尽量使之始终维持溶化状态；对于受溶化度或溶出度限度的化合物，不沉淀的溶液能够最大化其生物利用度。
5) 为了提高开发成功的可能性，造剂设计该当尽可能单一。
6) 对于必要提高生物利用度的先导化合物，解决问题的战术应平行聚焦于造剂或化学的伎俩。
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