日本药企卫材（Eisai）与日本明治精华造药（Meiji Seika Pharma，简称“明治”）近日结合颁发，尝试性药物ME2125（safinamide，沙芬酰胺）医治日本帕金森病患者在一项II/III期临床钻研中达到重要终点。凭据该钻研了局，卫材和明治打算于2018年在日本提交safinamide的上市申请。

该钻研是一项多中心、双盲、慰藉剂对照、随机、平行组钻研，在目前正接受左旋多巴（L-dopa）医治但存在疗效减退景象（wearing-off phenomenon）的日本帕金森病患者中发展，评估了2种剂量safinamide（50mg和100mg，逐日一次，医治24周）作为一种口服附加疗法的疗效和安全性。该钻研的重要终点是均匀逐日非失能功夫（ON-Time）从基线至24周医治期的变动。ON-Time是指每天帕金森患者服用左旋多巴药物持续最优疗效且不出现活动阻碍的功夫。

来自该钻研的初步了局显示，与慰藉剂组相比，2种剂量safinamide医治组（50mg和100mg）ON-Time均阐发出统计学意思的显著增长。安全性方面，safinamide医治组最常见的4种不良事务别离为鼻咽炎、活动阻碍、跌倒、挫伤。

帕金森。≒D）是仅次于阿尔茨海默氏症的全球第二大最常见的老年慢性渐进性神经退行性疾病，可引发活动阻碍，蕴含手脚抖动、肌肉僵化和步态错乱。该病是由多巴胺神经系统的退化所引起，导致大脑中的神经递质多巴胺的不足。

据估计，在全球领域内，65岁以上老年人群中，约有1%-2%受帕金森病困扰。随着全球老龄化的加剧，罹患该病的人数还在进一步上升。据卫材内部估计，在亚洲地域（不蕴含中国和印度）约莫有30万例帕金森病患者。凭据日本卫生劳动福利部（MHLW）的数据，日本2014年约莫有16.3万例帕金森病患者。

左旋多巴是目前医治帕金森最有效也是利用最宽泛的药物，患者群体中服用该药的比例高达75%。该药能有效补充大脑的多巴胺供给，但随着病情的发展，左旋多巴胺的疗效持续功夫（即ON-Time）会逐步缩短，在有些患者中帕金森症状会鄙人一剂左旋多巴胺医治前出现，即所谓的“疗效减退”景象。为了预防这一景象的出现，常必要将左旋多巴胺与其他拥有分歧作用机造的药物结合用药。

safinamide是一种新型选择性单胺氧化酶B（MAO-B）抑造剂，能削减已排泄多巴胺的降解，援手维持大脑中的多巴胺浓度。此表，safinamide也能阻断神经元上电压依赖性钠离子通路，进而抑造谷氨酸的开释，因而，该药有望成为一款同时拥有多巴胺能机造和非多巴胺能机造的新鲜帕金森病医治药物。之前已发展的数个全球性临床钻研批注，safinamide结合左旋多巴医治中晚期帕金森病，可能耽搁ON-Time，并改善活动机能。

safinamide由意大利造药公司Newron发现和开发。明治于2011年与Newron签定授权和谈，获得了safinamide在日本和亚洲其他国度的开发、出产、销售的独家权势。卫材则于2017年3月与明治精华达成合作，获得了safinamide在日本和亚洲国度的独家权势。

在美国，safinamide于2017年3月获批，成为美国市场近十多年来首个获批用于医治帕金森病的新化学实体（NCE）。此表，safinamide也已获批在13个欧洲国度上市销售。在美欧市场，safinamide的品牌名均为Xadago，该药推荐与左旋多巴或其他帕金森病药物结合用药，用于特发性帕金森中晚期医治。

文章参考起源：PRIMARY ENDPOINT MET IN PHASE II / III CLINICAL STUDY OF INVESTIGATIONAL PARKINSON'S DISEASE TREATMENT SAFINAMIDE IN JAPAN