PROTAC（Proteolysis Targeting Chimera，靶向蛋白降解技术）是一种突破性的药物研发战术，通过将指标蛋白与E3泛素衔接酶招募至统一复合物，实现蛋白质的泛素化并靶向降解。相比传统的幼分子抑造剂，PROTAC 能够将“不成成药”的蛋白（如支架蛋白和转录因子）转化为可降解的靶标，拥有屡次作用和高特异性的怪异优势。

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JDB电子PROTAC技术平台主题服务

PROTAC分子设计与合成
? 分析潜在E3衔接酶的表白和职能（如VHL、CRBN），为分子设计提供凭据。
? 针对指标蛋白和E3衔接酶，开发高亲和力结合基团（ligand）。
? 优化分子中的衔接子长度和化学性质，提升靶标结合效能和细胞渗入性。
? 支持文库构建、高通量筛选和先导分子优化需要。

靶向蛋白降解验证
? 体表验证：通过Western blot、In cell western、HTRF等步骤检测PROTAC对指标蛋白降解的效能和特异性，并分析剂量依赖性和功夫依赖性（如DC⁵⁰和D^max参数）。
? 竞争尝试：验证指标蛋白降解是否依赖于PROTAC中E3衔接酶和靶点结合基团;使用E3衔接酶抑造剂或突变靶点蛋白进行对照尝试，确；炜康米⌒。
? 职能性钻研：评估指标蛋白降解后对细胞职能的影响，例如增殖、凋亡和迁徙能力的扭转。
? 组学分析：通过转录组学和蛋白质组学，揭示PROTAC分子对全局基因和蛋白表白的影响。

平台优势

（1）先进分子设计：结合动力学仿照和化学优化，急剧开发高效PROTAC分子。
（2）全面验证系统：从体表降解尝试到体内药效验证，覆盖全流程评价系统。
（3）创新靶点开发：开发传统药物难以靶向的“不成成药”靶点。
（4）高效项目推动：通过高通量筛选平台，加快候选分子的发现和优化。

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