


许兆武 博士 JDB电子化学部高级主任
JDB电子化学部在多位资深入学家领衔下成立了相当美满的药物研发服务系统。在近二十年的企业药物研发服务中,JDB电子化学部在幼分子药物研发、大分子药物研发和生物类药物研发堆集了相当多的经验,服务的多家客户已经获得药物临床尝试或者药物上市核准。JDB电子化学部对多个药物研发服务领域有深刻的钻研和见解,搭建了PROTAC, LYTAC,SiRNA,ADC和LNP等多种前沿药物研发平台,为更多的药物研发企业带来更优质的服务。
JDB电子药物化学部成立了 PROTAC药物发现技术平台,汇总了当前盛行的热点的靶标蛋白配体, 成立宽泛的热点靶向蛋白高度亲和力幼分子及幼分子片段化合物库(TPSM),宽泛的E3衔接酶高度亲和力的幼分子及幼分子片段(E3SM),成立了Linker系统,蕴含网络了大量拥有宽泛多样性的双官能团衔接体(BF-Linker)。这些堆集的化合物库能够援手急剧高效的合成大量高活性PROTAC双特异性幼分子,极大地提高选取PROTAC技术进行的药物研发过程。
JDB电子同时成立和美满的PROTAC生物筛选与测试平台,后续发展到临床前所有阶段。
PROTAC的作用分子机造是通过泛素-蛋白酶体系统降解靶蛋白,并非通过竞争结合以封关靶蛋白职能区而阐扬蛋白职能抑造作用,因而PROTAC对靶蛋白鉴别结合区不愿定非得是活性区,结合力也不愿定必须是高亲和力;这使得一些不足高亲和力幼分子结合的“不成成药性”靶蛋白造成“可成药性”。
传统幼分子抑造剂通过竞争结合靶蛋白活性职能域而抑造靶蛋白职能,所需幼分子的量往往较大;而PROTAC通过泛素-蛋白酶体系统降解靶蛋白以解除靶蛋白职能,故拥有可循环使用性、用量低和高效性的特点。
与抗体药物相比,PROTAC不会引发抗药抗体产生。
综上,PROTAC已成为药物研发领域的新兴利器,在国内表备受科研单元及药企所追捧。