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论坛预报| JDB电子许兆武博士:浅析幼分子非临床药理药效钻研

2023-04-21
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接见量:

幼分子药物创新论坛.jpg

“张江科学城产业大脑”系列活动暨“药械创新论坛”CBIB园区巡回-幼分子药物创新论坛(张江园区第2期活动),将于4月21日在张江?中国药谷生物医药创新互换中心进行。将约请幼分子药物研刊行业专家共聚互换,分享创新技术利用,提升区域内创新研发的技术实力。JDB电子化学部高级主任许兆武博士也将进杏装浅析幼分子非临床药理药效钻研”的主题演讲分享。

JDB电子化学部副总裁-许兆武-博士.jpg

许兆武 博士 JDB电子化学部高级主任

许兆武,上;砉ご笱Щ竦貌┦垦,占有近15年的企业药物研发经验。许博士在杂环化学,金属催化化学及光化学领域有较为宽泛的钻研,在天然产品的全合成及药物化学方面堆集了较为丰硕的知识和经验。许博士颁发多篇学术论文及专利。许博士重要掌管JDB电子PROTAC, LYTAC等前沿药物研发平台的建设,对多个药物研发服务领域有深刻的钻研和见解。

JDB电子化学部

JDB电子化学部在多位资深入学家领衔下成立了相当美满的药物研发服务系统。在近二十年的企业药物研发服务中,JDB电子化学部在幼分子药物研发、大分子药物研发和生物类药物研发堆集了相当多的经验,服务的多家客户已经获得药物临床尝试或者药物上市核准。JDB电子化学部对多个药物研发服务领域有深刻的钻研和见解,搭建了PROTAC, LYTAC,SiRNA,ADC和LNP等多种前沿药物研发平台,为更多的药物研发企业带来更优质的服务。

PROTAC药物发现技术平台

JDB电子药物化学部成立了 PROTAC药物发现技术平台,汇总了当前盛行的热点的靶标蛋白配体, 成立宽泛的热点靶向蛋白高度亲和力幼分子及幼分子片段化合物库(TPSM),宽泛的E3衔接酶高度亲和力的幼分子及幼分子片段(E3SM),成立了Linker系统,蕴含网络了大量拥有宽泛多样性的双官能团衔接体(BF-Linker)。这些堆集的化合物库能够援手急剧高效的合成大量高活性PROTAC双特异性幼分子,极大地提高选取PROTAC技术进行的药物研发过程。

JDB电子同时成立和美满的PROTAC生物筛选与测试平台,后续发展到临床前所有阶段。

PROTAC技术在药物研发方面优势

扭转靶点的“不成成药性”(undruggable)

PROTAC的作用分子机造是通过泛素-蛋白酶体系统降解靶蛋白,并非通过竞争结合以封关靶蛋白职能区而阐扬蛋白职能抑造作用,因而PROTAC对靶蛋白鉴别结合区不愿定非得是活性区,结合力也不愿定必须是高亲和力;这使得一些不足高亲和力幼分子结合的“不成成药性”靶蛋白造成“可成药性”。

高效性

传统幼分子抑造剂通过竞争结合靶蛋白活性职能域而抑造靶蛋白职能,所需幼分子的量往往较大;而PROTAC通过泛素-蛋白酶体系统降解靶蛋白以解除靶蛋白职能,故拥有可循环使用性、用量低和高效性的特点。

无免疫原性

与抗体药物相比,PROTAC不会引发抗药抗体产生。

综上,PROTAC已成为药物研发领域的新兴利器,在国内表备受科研单元及药企所追捧。

JDB电子PROTAC技术服务介绍

靶标蛋白PROTAC-POI的设计合成

PROTAC-POI的体表筛选

PROTAC-POI的动物体内药效筛选

PK/PD钻延注药学分析、药物代谢动力学钻研和安全性评价

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