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PDE1是与中枢和表周疾病亲昵有关的药物靶点 ,钻研人员合成一种PDE1 抑造剂在大鼠肝微粒体中拥有优良的代谢不变性。其中不变性测试通过JDB电子进行

Phosphodiesterase-1

2023-07-06
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接见量:

Phosphodiesterase-1 (PDE1) is a promising drug target closely related to central and peripheral diseases. Compound 2j with the IC50 of 21 nM against PDE1B, shows good metabolic stability in the rat liver microsomes. Stability test in the rat liver microsomes were performed by Medicilon.

61.jpg

Reference:

Bei Zhang, et al. Design, synthesis and biological evaluation of novel pyrazolopyrimidone derivatives as potent PDE1 inhibitors. Bioorg Chem. 2021 Sep;114:105104. doi: 10.1016/j.bioorg.2021.105104. 

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