药物发现和开发竞争强烈且具风险，当必要选择正确的靶点时尤其如此。钻研人员必要衡量一个靶点的有效性以及其他一些成分，如在开发同样靶点药物的其它公司的数量，这些药物有几多在临床试验阶段，以及潜在的患者分层。衡量这些成分是一个挑战，但是可能能够增长成功开发出初创新药（first-in-class）和同类最优药物（best-in-class）的机遇。

2013年，Agarwal等钻研了其时造药行业在研药物的靶点的情况（Nat. Rev. Drug Discov. 12, 575–576; 2013），发现只管在已证实临床成功的靶点上竞争强烈，但依然有大量的创新靶点竞争很少，出格是那些处在临床前钻研阶段的靶点。在这里，我们使用Clarivate Analytics的科学谍报工具Drug Research Advisor: Target Druggability来分析下2016年靶点的情况。为了确保原始钻研拥有最大的可比性，我们仅拔取了那些与人蛋白靶点有关的选择性药物（即，作用机造仅与单一靶点有关）。JDB电子分析总共蕴含了661个靶点。与以前的钻研一样，我们也将这些靶点分成两类：285个已证实靶点（靶点有关药物已经上视注获批或者被推荐核准），和376个创新靶点（在积极开发的靶点有关药物还未有上视注获批或者被推荐核准的）。

图1a展示了从前三年里，被评估的靶点的扭转。2013年，有42%的靶点仅有一家公司在开发，26%的靶点有5家甚至更多的公司在开发。此刻，这两个比例别离造成了26%和36%，注明竞争正显著增长。

图1b显示，从前三年里，已证实靶点的竞争水平险些没有变动。目前，58%的已证实靶点有5家及以上公司在钻研，12%的这类靶点仅有一家公司在开发。而2013年，这两个比例别离是64%和12%。这注明已证实靶点的竞争水平已经达到一个不变点，在这上面做更多的致力设法与已上市产品竞争，并不会对在研产品的打算带来几多影响。

预计未来，已证实靶点的持续高竞争水平将导致创新靶点的竞争加剧，各家公司均试图寻找到某些细分市场和专利布局空间。图1c显示情况简直如此，创新靶点上，仅有一家公司开发的占比从2013年的54%降落到2016年的36%，而5家及以上公司开发的占比则从13%上涨至20%。

2013年，随着临床开发阶段的深刻，创新靶点的竞争随之增长。临床前阶段相对竞争较少（>70%的靶点只有一家公司开发），到III期临床阶段则竞争水平最高（<30%的靶点只有一家公司开发，约莫40%有5家及以上公司在开发）。

图1d批注，创新靶点在分歧临床阶段的竞争水平类似。另表，在统一个临床阶段，只有极少的靶点有5家及以上的公司同时开发。事实上，对于大无数的临床阶段，约有70%的创新靶点只有一家公司在某个特定的临床阶段进行药物开发？瓷先期和II期阶段的竞争最强烈，有4家和5家公司同时开发的情况绝大无数产生在这两个阶段。最后，我们观察了已证实靶点在各个临床阶段的竞争，能够发现，在所有临床阶段上，都出现出不变和相对强烈的竞争态势（图1e）。

a：所有人蛋白靶点有关药物的竞争情况
b：已证实靶点的竞争水平
c：创新靶点的竞争水平
d：分歧开发阶段创新靶点的竞争散布
e：分歧开发阶段已证实靶点的竞争散布

注：饼图中央的数字和柱状图上方的数字代表每组靶点的总数。把稳，一个靶点能够在分歧公司分歧药物开发项主张多个临床阶段中出现。

与之前Agarwal等人的钻研一样，这里的分析也取决于所使用数据库的信息和使用尺度。本文所评估的总靶点比之前Agarwal等人的钻研要少，出格是创新靶点（以前的文章分析了1,027个靶点，其中蕴含247个已证实靶点和712个创新靶点）。这可能反映出最近几年大公司对在研产品线进行精简和/或降低风险的致力，研发一个齐全未被索求过的靶点必要大量的功夫和致力来获得对其机造、安全性和成药性的根基相识。靶点数量的区别可也可能是由于数据源和分类的差距。例如，本次钻研排除了拥有一个以上靶点的药物的项目，如肿瘤药中的多激酶抑造剂。

总体来看，这项分析批注，从前三年里，创新靶点的竞争已经大大增长，而已证实靶点的竞争依然强烈。这种更大的竞争可能反映为，为了应对不休增长的预算压力，在创新靶点上更大水平地躲避风险和/或增长行业内的合作（如形成联盟）。

本文内容源自Clarivate Analytics（原汤森路透知识产权与科技集团）团队在《Nature Reviews》上颁发的文章《Opportunities and challenges of the 2016 target landscape》。