秒懂EGFR药物全球研发情况
1、全球上市及临床在研EGFR靶点药物种类102个
截至目前,全球(中国、欧美、日韩等重要国度)核准上市的针对EGFR靶点的药物20个,临床申请及钻研阶段药物80个,NDA申请中的药物2个。
2、EGFR靶向药物以幼分子抑造剂类居多
针对EGFR开发的分子靶向药物重要分为两类:
1)单克隆抗体类18个,如西妥昔单抗和帕尼单抗,能够与EGFR胞表区结合,阻断依赖于配体的EGFR活化。
2)幼分子抑造剂类68个,蕴含幼分子酪氨酸激酶抑造剂(EGFR-TKls),能够抑造EGFR胞内区酪氨酸激酶活性;以及幼分子多靶点受体酪氨酸激酶(RTKs)抑造剂。
3、EGFR幼分子抑造剂类药物9个获批上市
阿斯利康3个上市药物,占据1/3市场
已上市EGFR幼分子抑造剂,重要用于医治非幼细胞肺癌

在美国,8个上市EGFR幼分子抑造剂药物有化合物专利;,吉非替尼Gefitinib正面对专利绝壁。
在中国,厄洛替尼Erlotinib和吉非替尼Gefitinib两个沉磅药物均已失去化合物专利;。
4、EGFR靶向单克隆抗体4个获批上市
抗体类EGFR靶向药物,重要用于医治直肠癌、头颈癌。
礼来2个药物上市,称霸EGFR单抗市场。
西妥昔单抗(Cetuximab)独占鳌头,2016年西妥昔单抗销售额是同适应症产品帕尼单抗(panitumumab)的2倍!
注:图中全球销售额为原研公司销售额;
以上数据检索日期2017/7/12。

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