药物代谢动力学（Pharmacokinetic）是定量钻研药物在生物体内吸收、散布、代谢和渗出法规
，并使用数学道理和步骤论述血药浓度随功夫变动的法规的一门学科。

理化性质

药代动力学代谢过程

吸收：药物口服后
，进入消化路
，在分歧部位
，如口腔、胃、肠吸收
，进入血液。
散布：进入血液的药物进入作用部位
，产生医治作用或毒副作用。
代谢转化：药物在肝脏或胃肠路通过酶催化的一系列氧化还原反映产生生物转化。
渗出：药物或代谢物经肾（尿）或胆汁（粪）或呼吸渗出。

为了表述的方便
，常把体内过程分为三个时相：
药剂相：片剂或胶囊崩解、溶出
，成为可被吸收的大局。（药剂学钻研内容。）
药代动力相：药物吸收、散布、代谢与渗出。（药代动力学钻研内容。）
药效相：药物与作用靶点相互作用
，通过刺激和放大
，引发一系列的生物化学和生物物理变动
，导致宏观上能够观察到的活性或毒性。（药理学或毒理学钻研内容。）
三个时相顺次产生
，但是可能同时存在：如缓释药物
，一部门药物已实现散布、阐扬药理作用
，但是另一部门还在开释和吸收的过程中。出格是药代动力相和药效相通常同时存在。

药代动力学药代动力参数

一、吸收

溶出度：药物分子在消化路中溶化的水平
生物利用度：药物吸收的水平
绝对生物利用度
最大血药浓度(Cmax)
达峰功夫(Tmax)

二、散布

    由于体内环境的非均一性（血液、组织）
，导致药物浓度变动的速度分歧。
隔室(compartment)：统一隔室药物浓度的变动速度一样
，均相。
一室模型：药物进入血液迅速散布全身
，并不休被断根。
二室模型: 药物进入体内后
，首先急剧散布于组织中
，而后进入较慢的解除过程。
表观散布体积(Vd)(aparent volume of distribution)：表征药物在体内被组织摄取的能力。表观容积大的药物体内存留功夫较长。
药物浓度-功夫曲线下面积(AUC）；系统药物露出（Systemic Exposure）
血脑樊篱；蛋白结合率；散布半衰期（t 1/2(α)

三、解除

解除(elimination)：原药在体内隐没的过程。蕴含肾（尿）或胆汁（粪）或呼吸渗出及代谢转化的总和。
解除速度常数（elimination constants）： 反映药物在体内隐没的快慢。不齐全反映药物的作用功夫（代谢物也有活性）。
半寿期或半衰期（t1/2）：药物浓度或药量降低50%所需的功夫。解除半衰期t1/2(β)）Terminal Half-life 
，Elimination Half-life。
断根率（clearance
，廓清率）或肾断根率（renal clearance）：反映药物或代谢物经肾被 排出体表的速度。

药代动力学影响成分

1、水 溶 性
水是药物转运的载体
，体内的介质是水。药物在吸收部位必须拥有肯定的水溶化度
，处于溶化状态
，能力被吸收。因而
，要求药物有肯定的水溶性。
极性（引入极性基团可增长水溶性）、晶型（对药物生物利用度的影响受到越来越多的器沉）、熔点均影响溶化度
，从而影响药物的吸收
，影响生物利用度。
2、脂 溶 性
细胞膜的双脂质层的结构
，要求药物有肯定的脂溶性能力穿透细胞膜。进得来（肯定的脂溶性）
，出得去（肯定的水溶性）。
将易解离的基团如羧基酯化。
通过化学结构的建饰
，引进脂溶性的基团或侧链
，可提高药物的脂溶性
，推进药物的吸收
，提高生物利用度。
3、离 解 度
药物只能以分子大局通过生物膜。
生物膜自身带有电荷
，相吸
，进得来
，出不去；相斥：进不来。
离子拥有水合作用
，药物分子体积增大
，不能通过生物膜微孔。
因而
，离解度越大
，吸收越差。
离解杜纂药物的离解常数和吸收部位的pH有关。统一药物在分歧部位的解离度分歧
，吸收水平分歧。弱酸性药物在胃中的解离度幼
，易被吸收；在肠路
，弱碱性药物解离度幼
，是弱碱性药物的重要吸收部位。
强酸强碱药物及离子性药物
，难以吸收。但是进入细胞后也难以出来。
4、分子量
同系列的化合物中
，分子量越幼
，越易被吸收。
口服有效的药物的分子量通常在500以下。

药物的渗出

药物的渗出(excretion) 渗出是药物从体内排出体表的过程。肾脏是药物渗出的重要器官。真相经肾脏渗出的药物在肾幼管可被沉吸收
，使药物作用功夫耽搁。沉吸收水平受尿液pH影响
，利用酸性药或碱性药
，扭转尿液的pH
，可削减肾幼管对药物的沉吸收。
有些药物如洋地黄毒甙
，部门在肝细胞与葡萄糖醛酸结合后
，随胆汁排入幼肠
，在幼肠水解后游离药物又被吸收
，称肝肠循环(hepato-enteralcirculation)。洋地黄毒甙中毒时
，可服用消胆胺
，消胆胺可与洋地黄毒甙在肠路结合
，结合物随粪便渗出
，打断肝肠循环。乳汁pH略低于血浆
，碱性药物部门可自乳汁渗出。从乳汁渗出量较多的药物该把稳对乳儿的影响。

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